Breaking News

Manihot utilissima


Bidang teknologi farmasi terus mengembangkan berbagai bentuk

sediaan baru untuk mengatasi keterbatasan sediaan yang terdahulu.  Salah

satu bentuk sediaan yang terus dikembangkan karena memiliki keuntungan

terapeutik yang baik adalah sediaan oral lepas terkendali.  Bentuk sediaan ini

masih memiliki keterbatasan terutama untuk obat yang memiliki segmen

absorpsi yang sempit pada gastrointestinal bagian atas.  Hal ini disebabkan

karena waktu transit obat yang relatif singkat pada gastrointestinal bagian

atas sehingga dalam waktu kurang dari enam jam sediaan lepas terkendali

telah meninggalkan gastrointestinal bagian atas (1).  Untuk mengatasi hal ini,

maka dikembangkan suatu sistem penghantaran obat tertahan di lambung

atau Gastroretentive Drug Delivery System.  Sistem penghantaran tertahan di

lambung merupakan suatu sistem penghantaran obat dengan menggunakan

polimer dimana setelah pemberian secara oral, obat akan tertahan lebih lama

dalam lambung dan melepaskan obat secara terkendali dan kontinyu.

Salah satu pendekatan sistem penghantaran obat tertahan di lambung

adalah sistem penghantaran obat mengapung atau floating drug delivery

system.  Mekanisme keterapungan terjadi karena densitas sediaan lebih

rendah dibandingkan densitas cairan lambung.  Baik sediaan tunggal

maupun multiunit, seperti granul dan pellet, telah dikembangkan dengan

sistem mengapung (2).  Sediaan multiunit memiliki kelebihan daripada

sediaan tunggal, yaitu tidak berlaku sistem all or nothing pada saat terjadi

pengosongan lambung (2).

Pada sistem mengapung, obat akan diperpanjang waktu tinggalnya di

lambung melalui mekanisme keterapungan yang disebabkan oleh matriks.

Matriks pada sistem mengapung terdiri dari polimer yang dapat

mengembang, seperti hidroksipropil metilselulosa, dan kandungan zat

effervescent, seperti natrium bikarbonat, asam tartrat, dan asam sitrat (3).

Ketika kontak dengan asam lambung, karbondioksida akan dilepaskan dan

terperangkap di polimer hidrokolid yang mengembang; sehingga

menyebabkan sediaan mengapung. 

Polimer pada sistem penghantaran obat lepas terkendali membentuk

matriks untuk menjaga laju pelepasan obat agar sesuai dengan kadar terapi

obat yang diinginkan.  Matriks harus dapat membentuk lapisan gel dengan

cepat untuk melindungi sediaan dari disintegrasi yang cepat akibat kontak

dengan cairan biologis.  Gel yang terbentuk ini akan mengatur laju pelepasan

obat dan jumlah obat yang dilepaskan

Salah satu polimer yang berpotensi sebagai matriks sediaan lepas

terkendali adalah Pragelatinisasi Pati Singkong Propionat (PPSP).  Dari

penelitian sebelumnya yang dilakukan terhadap PPSP, diketahui bahwa

berdasarkan  karakterisasi fungsionalnya PPSP berpotensi untuk digunakan

sebagai eksipien dalam sediaan tablet konvensional, sediaan lepas








terkendali, maupun sebagai pengental pada sediaan suspensi.  Dalam

sediaan tablet, PPSP dapat digunakan sebagai penghancur, pengikat, dan

penyalut; sedangkan pada sediaan lepas terkendali PPSP dapat digunakan

sebagai matriks yang mengontrol laju pelepasan obat karena kemampuannya

untuk membentuk gel dalam air dingin (4). 

PPSP berasal dari pati singkong yang telah mengalami modifikasi

secara fisika dan kimia.  Pati singkong berasal dari tanaman ubi kayu

(Manihot utilissima) (5).  Pati juga dapat diperoleh dari tanaman jagung,

beras, gandum, sorghum, nangka, kentang, durian, dan sebagainya.

Modifikasi pada pati dapat dilakukan secara fisika, kimia, dan enzimatis.

Modifikasi ini bertujuan untuk menghasilkan pati dengan sifat fungsional yang

lebih baik sesuai kebutuhan.

Pada penelitian ini digunakan teofilin sebagai model obat.  Teofilin

merupakan obat derivat xanthin yang dapat menyebabkan relaksasi otot

polos terutama otot polos bronkus, merangsang sistem saraf pusat dan otot

jantung, dan dapat meningkatkan diuresis.  Karena asma merupakan

penyakit kronik yang membutuhkan pengobatan panjang, sedangkan teofilin

memiliki waktu paruh yang pendek, maka berbagai pengembangan dilakukan

untuk mengatur laju pelepasan obat (6).  Salah satu penelitian yang

dilakukan adalah dengan sediaan lepas terkendali dengan sistem

mengapung (6). 

No comments