Manihot utilissima
Bidang
teknologi farmasi terus mengembangkan berbagai bentuk
sediaan
baru untuk mengatasi keterbatasan sediaan yang terdahulu. Salah
satu
bentuk sediaan yang terus dikembangkan karena memiliki keuntungan
terapeutik
yang baik adalah sediaan oral lepas terkendali.
Bentuk sediaan ini
masih
memiliki keterbatasan terutama untuk obat yang memiliki segmen
absorpsi
yang sempit pada gastrointestinal bagian atas.
Hal ini disebabkan
karena
waktu transit obat yang relatif singkat pada gastrointestinal bagian
atas
sehingga dalam waktu kurang dari enam jam sediaan lepas terkendali
telah
meninggalkan gastrointestinal bagian atas (1).
Untuk mengatasi hal ini,
maka
dikembangkan suatu sistem penghantaran obat tertahan di lambung
atau Gastroretentive
Drug Delivery System. Sistem penghantaran
tertahan di
lambung
merupakan suatu sistem penghantaran obat dengan menggunakan
polimer
dimana setelah pemberian secara oral, obat akan tertahan lebih lama
dalam
lambung dan melepaskan obat secara terkendali dan kontinyu.
Salah
satu pendekatan sistem penghantaran obat tertahan di lambung
adalah
sistem penghantaran obat mengapung atau floating drug delivery
system. Mekanisme keterapungan terjadi karena
densitas sediaan lebih
rendah
dibandingkan densitas cairan lambung.
Baik sediaan tunggal
maupun
multiunit, seperti granul dan pellet, telah dikembangkan dengan
sistem
mengapung (2). Sediaan multiunit
memiliki kelebihan daripada
sediaan
tunggal, yaitu tidak berlaku sistem all or nothing pada
saat terjadi
pengosongan
lambung (2).
Pada
sistem mengapung, obat akan diperpanjang waktu tinggalnya di
lambung
melalui mekanisme keterapungan yang disebabkan oleh matriks.
Matriks
pada sistem mengapung terdiri dari polimer yang dapat
mengembang,
seperti hidroksipropil metilselulosa, dan kandungan zat
effervescent,
seperti natrium bikarbonat, asam tartrat, dan asam sitrat (3).
Ketika
kontak dengan asam lambung, karbondioksida akan dilepaskan dan
terperangkap
di polimer hidrokolid yang mengembang; sehingga
menyebabkan
sediaan mengapung.
Polimer
pada sistem penghantaran obat lepas terkendali membentuk
matriks
untuk menjaga laju pelepasan obat agar sesuai dengan kadar terapi
obat yang
diinginkan. Matriks harus dapat
membentuk lapisan gel dengan
cepat
untuk melindungi sediaan dari disintegrasi yang cepat akibat kontak
dengan
cairan biologis. Gel yang terbentuk ini
akan mengatur laju pelepasan
obat dan
jumlah obat yang dilepaskan
Salah
satu polimer yang berpotensi sebagai matriks sediaan lepas
terkendali
adalah Pragelatinisasi Pati Singkong Propionat (PPSP). Dari
penelitian
sebelumnya yang dilakukan terhadap PPSP, diketahui bahwa
berdasarkan karakterisasi fungsionalnya PPSP berpotensi
untuk digunakan
sebagai
eksipien dalam sediaan tablet konvensional, sediaan lepas
terkendali,
maupun sebagai pengental pada sediaan suspensi.
Dalam
sediaan
tablet, PPSP dapat digunakan sebagai penghancur, pengikat, dan
penyalut;
sedangkan pada sediaan lepas terkendali PPSP dapat digunakan
sebagai
matriks yang mengontrol laju pelepasan obat karena kemampuannya
untuk
membentuk gel dalam air dingin (4).
PPSP
berasal dari pati singkong yang telah mengalami modifikasi
secara
fisika dan kimia. Pati singkong berasal
dari tanaman ubi kayu
(Manihot
utilissima) (5). Pati juga dapat
diperoleh dari tanaman jagung,
beras,
gandum, sorghum, nangka, kentang, durian, dan sebagainya.
Modifikasi
pada pati dapat dilakukan secara fisika, kimia, dan enzimatis.
Modifikasi
ini bertujuan untuk menghasilkan pati dengan sifat fungsional yang
lebih
baik sesuai kebutuhan.
Pada
penelitian ini digunakan teofilin sebagai model obat. Teofilin
merupakan
obat derivat xanthin yang dapat menyebabkan relaksasi otot
polos
terutama otot polos bronkus, merangsang sistem saraf pusat dan otot
jantung,
dan dapat meningkatkan diuresis. Karena
asma merupakan
penyakit
kronik yang membutuhkan pengobatan panjang, sedangkan teofilin
memiliki
waktu paruh yang pendek, maka berbagai pengembangan dilakukan
untuk
mengatur laju pelepasan obat (6). Salah
satu penelitian yang
dilakukan
adalah dengan sediaan lepas terkendali dengan sistem
mengapung
(6).
No comments