Breaking News

Nanomicelles

Struktur nano yang paling umum dan stabil dari makromolekul amfifilik dalam media berair adalah misel dan vesikel polimer (polimersom).  Berbagai jenis misel polimer dapat diperoleh melalui perakitan sendiri kopolimer amfifilik dan dipelajari secara luas untuk penghantaran obat. Tergantung pada komposisi kopolimer dan interaksi antar rantai, berbagai jenis misel dapat dirancang. Secara umum, misel ini dapat terdiri dari inti hidrofobik dan korona hidrofilik, sedangkan pada misel terbalik susunan ini dapat diubah menjadi inti hidrofilik dan korona hidrofobik. Jadi, baik obat hidrofilik maupun hidrofobik dapat dimasukkan ke dalam misel polimer ini. Sekali lagi, satu misel secara bersamaan dapat memuat obat hidrofilik dan hidrofobik yang melibatkan korona dan inti, menghasilkan pembentukan misel polimer pengiriman multiobat. Memanfaatkan interaksi antar molekul, misel ini juga dapat dirancang sebagai misel campuran, seperti bunga, multikompartemen, seperti bintang, dan dendritik. Ukurannya dapat bervariasi dari 20 hingga 200 nm. Misel polimer memiliki konsentrasi misel kritis (CMC) yang rendah dibandingkan dengan surfaktan yang membuatnya relatif lebih stabil dan dengan demikian lebih menguntungkan dalam desain pembawa untuk pengembangan biomedis. Ini menyiratkan bahwa bahan polimer yang lebih sedikit akan diperlukan untuk menyiapkan misel dibandingkan dengan surfaktan. Yang dkk. menyiapkan pembawa penghantaran obat polimer tipe misel berdasarkan misel poli(poli(etilena glikol) metil eter monometakrilat yang peka terhadap pH yang disiapkan untuk pemberian oral obat hidrofobik. Nilai CMC cukup rendah dan berkisar antara 1,4 hingga 2,6 mg L-1 dan ukuran hidrodinamik rata-rata adalah 140-250 nm sebagaimana ditentukan oleh teknik hamburan cahaya dinamis. Ini telah diterapkan untuk pengiriman obat hidrofobik nifedipine yang mencapai pelepasan 96% pada pH fisiologis 7,4 dalam waktu 24 jam.

 

Pemuatan obat dapat dicapai baik dengan menjebaknya secara fisik di dalam inti misel atau bisa juga dengan konjugat obat-polimer yang telah dibentuk sebelumnya sebelum miselisasinya. Enkapsulasi obat dalam misel secara signifikan meningkatkan kelarutan dan bioavailabilitas bahan aktif farmasi. Ini juga mengurangi efek samping racun dari obat-obatan yang membuat organ dan jaringan yang tidak ditargetkan aman. Misel juga dapat meningkatkan masa pakai obat. Kerugian dari misel polimer adalah stabilitasnya yang rendah ketika diencerkan dalam cairan fisiologis dan kepekaan terhadap peningkatan kekuatan ionik. Keduanya sering menyebabkan pelepasan obat sebelum waktunya. Agregasi kopolimer amfifilik juga dapat menyebabkan struktur seperti batang panjang, yang diameternya berkisar dalam skala nanometer sementara panjangnya dapat tumbuh menjadi mikrometer, yang dikenal sebagai misel mirip cacing polimer.  Misel mirip cacing ini lebih mampu menembus gel nanopori, karena bentuknya, dibandingkan dengan vesikel berukuran kecil atau partikel bulat yang tersusun dari bahan serupa. Yu dkk. telah menunjukkan bahwa misel mirip cacing juga dapat memberikan obat yang diaktifkan oleh perubahan pH lingkungannya. Misel yang terdiri dari poli(etilena glikol)-b-poli(2-diisopropil metakrilat) tetap "diam" pada pH fisiologis (≈7.4) tetapi diaktifkan dalam lingkungan asam vesikel endositik (pH 5–4). Morfologi misel mirip cacing dapat diubah dengan memvariasikan konsentrasi dan arsitektur komponen polimer seperti yang ditunjukkan oleh Chen et al. yang diringkas dalalam gambar. Dengan demikian, misel mirip cacing dapat mengalami transisi morfologi yang dipengaruhi oleh rangsangan eksternal, seperti pH, panas, karbon dioksida, redoks, pelarut, dll.

No comments