keterbatasan sediaan
Bidang teknologi farmasi terus mengembangkan berbagai bentuk
sediaan baru untuk mengatasi keterbatasan sediaan yang terdahulu. Salah satu bentuk sediaan yang terus
dikembangkan karena memiliki keuntungan terapeutik yang baik adalah sediaan
oral lepas terkendali. Bentuk sediaan
ini masih memiliki keterbatasan terutama untuk obat yang memiliki segmen absorpsi
yang sempit pada gastrointestinal bagian atas.
Hal ini disebabkan karena waktu transit obat yang relatif singkat pada
gastrointestinal bagian atas sehingga dalam waktu kurang dari enam jam sediaan
lepas terkendali telah meninggalkan gastrointestinal bagian atas (1). Untuk mengatasi hal ini, maka dikembangkan
suatu sistem penghantaran obat tertahan di lambung atau Gastroretentive Drug
Delivery System. Sistem penghantaran
tertahan di lambung merupakan suatu sistem penghantaran obat dengan menggunakan
polimer dimana setelah pemberian secara oral, obat akan tertahan lebih lama dalam
lambung dan melepaskan obat secara terkendali dan kontinyu.
Salah satu pendekatan sistem penghantaran obat tertahan di
lambung adalah sistem penghantaran obat mengapung atau floating drug delivery system. Mekanisme keterapungan terjadi karena
densitas sediaan lebih rendah dibandingkan densitas cairan lambung. Baik sediaan tunggal maupun multiunit,
seperti granul dan pellet, telah dikembangkan dengan sistem mengapung (2). Sediaan multiunit memiliki kelebihan daripada
sediaan tunggal, yaitu tidak berlaku sistem all or nothing pada saat terjadi pengosongan
lambung (2).
Pada sistem mengapung, obat akan diperpanjang waktu
tinggalnya di lambung melalui mekanisme keterapungan yang disebabkan oleh
matriks. Matriks pada sistem mengapung terdiri dari polimer yang dapat mengembang,
seperti hidroksipropil metilselulosa, dan kandungan zat effervescent, seperti
natrium bikarbonat, asam tartrat, dan asam sitrat (3). Ketika kontak dengan
asam lambung, karbondioksida akan dilepaskan dan terperangkap di polimer
hidrokolid yang mengembang; sehingga menyebabkan sediaan mengapung.
Polimer pada sistem penghantaran obat lepas terkendali
membentuk matriks untuk menjaga laju pelepasan obat agar sesuai dengan kadar
terapi obat yang diinginkan. Matriks
harus dapat membentuk lapisan gel dengan cepat untuk melindungi sediaan dari
disintegrasi yang cepat akibat kontak dengan cairan biologis. Gel yang terbentuk ini akan mengatur laju
pelepasan obat dan jumlah obat yang dilepaskan
Salah satu polimer yang berpotensi sebagai matriks sediaan
lepas terkendali adalah Pragelatinisasi Pati Singkong Propionat (PPSP). Dari penelitian sebelumnya yang dilakukan
terhadap PPSP, diketahui bahwa berdasarkan karakterisasi fungsionalnya PPSP
berpotensi untuk digunakan sebagai eksipien dalam sediaan tablet konvensional,
sediaan lepas terkendali, maupun sebagai pengental pada sediaan suspensi. Dalam sediaan tablet, PPSP dapat digunakan
sebagai penghancur, pengikat, dan penyalut; sedangkan pada sediaan lepas
terkendali PPSP dapat digunakan sebagai matriks yang mengontrol laju pelepasan
obat karena kemampuannya untuk membentuk gel dalam air dingin (4).
PPSP berasal dari pati singkong yang telah mengalami
modifikasi secara fisika dan kimia. Pati
singkong berasal dari tanaman ubi kayu (Manihot utilissima) (5). Pati juga dapat diperoleh dari tanaman
jagung, beras, gandum, sorghum, nangka, kentang, durian, dan sebagainya. Modifikasi
pada pati dapat dilakukan secara fisika, kimia, dan enzimatis. Modifikasi ini
bertujuan untuk menghasilkan pati dengan sifat fungsional yang lebih baik
sesuai kebutuhan.
Pada penelitian ini digunakan teofilin sebagai model
obat. Teofilin merupakan obat derivat
xanthin yang dapat menyebabkan relaksasi otot polos terutama otot polos
bronkus, merangsang sistem saraf pusat dan otot jantung, dan dapat meningkatkan
diuresis. Karena asma merupakan penyakit
kronik yang membutuhkan pengobatan panjang, sedangkan teofilin memiliki waktu
paruh yang pendek, maka berbagai pengembangan dilakukan untuk mengatur laju
pelepasan obat (6). Salah satu
penelitian yang dilakukan adalah dengan sediaan lepas terkendali dengan system mengapung
(6).
TUJUAN PENELITIAN
Penelitian ini bertujuan untuk mengetahui karakteristik
sediaan granul mengapung dengan sistem lepas terkendali menggunakan
pregelatinisasi pati singkong propionat sebagai pembentuk matriks.
No comments